Медицина будущего: как ученые исследуют фоточувствительные лекарства

Среда, 17 февраля 2021 г.

Следите за нами в ВКонтакте, Facebook'e и Twitter'e

Ученые из МФТИ и университета Гронингена (Нидерланды) изучили основы действия фоточувствительных лекарств на примере взаимодействия белка, подобного человеческому транспортеру глутамата, с веществом, его подавляющим. Авторы установили, что изменение действующего вещества под влиянием ультрафиолета приводит к более сильному связыванию с белком, из-за чего его подавление становится интенсивнее.

Фотофармакология — молодая, но перспективная ветвь развития современной науки о лекарственных препаратах, которую еще лишь предстоит постичь в совершенстве

Одна из основных задач при разработке нового лекарства — придумать, как доставить его к рецепторам, на которые оно должно подействовать, не затрагивая все остальные, чтобы избежать побочных эффектов. Весьма многообещающим способом является такой, когда можно доставить лекарство везде, а потом активировать его только в нужной области и в нужное время при помощи внешнего воздействия, например света. Разработкой светочувствительных лекарств занимается молодая область фармацевтики — фотофармакология. В этой области методы основаны на внедрении в биоактивные вещества частей, которые меняют структуру под воздействием света. Получаемые молекулы в разных подходах при воздействии света либо начинают выполнять свою функцию, либо прекращают. Несмотря на бурное развитие фотофармакологии, структурные причины изменения биологических эффектов при фотопереключении остаются недостаточно исследованными. 

Транспортеры глутамата в нервной системе человека откачивают глутамат из синаптической щели между нейронами и предотвращают чрезмерную стимуляцию рецепторов. Нарушение работы этих белков связано со многими серьезными заболеваниями. При ишемии и эпилепсии  транспортеры глутамата могут функционировать в обратном направлении, заполняя щель избытком глутамата, вызывая тем самым серьезные нарушения работы центральной нервной системы вплоть до отмирания нейронов. В связи с этим выборочная временная блокировка (ингибирование) этих транспортеров может оказаться полезной. В некоторых исследованиях также показано, что ингибирование транспортеров глутамата может быть использовано для лечения хронической боли. Поэтому разработка лекарств, действующих на транспортеры глутамата, вызывает большой интерес у научного сообщества.

Авторы исследования показали, как активная («темная») и менее активная («светлая») формы фотопереключаемого лекарства связываются с транспортером глутамата, и таким образом открыли, как он регулирует активность. Результаты опубликованы в журнале Journal of the American Chemical Society.

«Результаты нашего исследования проливают свет на структурные основы работы в данной области. Эта информация важна для понимания причин наблюдаемых эффектов. Зная, каким образом фотоактивируемое лекарство воздействует на белок, к которому оно подходит, мы сможем не только с нуля разрабатывать подобные лекарства при помощи компьютерных методов гораздо более точно, но и в более отдаленной перспективе разработать более безопасные лекарственные препараты, которые можно будет включать и выключать просто воздействием света с разными длинами волн. Более того, ингибиторы описанные в данной работе, будут апробированы на лабораторных животных для более детального понимания работы центральной нервной системы», — поясняет Альберт Гуськов, профессор, заведующий лабораторией структурной электронной микроскопии биологических систем МФТИ.

Материал предоставлен пресс-службой МФТИ

Следите за нами в ВКонтакте, Facebook'e и Twitter'e


Просмотров: 145
Рубрика: Hi-Tech
(CY)

Архив новостей / Экспорт новостей

Ещё новости по теме:

RosInvest.Com не несет ответственности за опубликованные материалы и комментарии пользователей. Возрастной цензор 16+.

Ответственность за высказанные, размещённую информацию и оценки, в рамках проекта RosInvest.Com, лежит полностью на лицах опубликовавших эти материалы. Использование материалов, допускается со ссылкой на сайт RosInvest.Com.

Skype: rosinvest.com (Русский, English, Zhōng wén).

Архивы новостей за: 2018, 2017, 2016, 2015, 2014, 2013, 2012, 2011, 2010, 2009, 2008, 2007, 2006, 2005, 2004, 2003